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TFHZ-Tfs与DFHZ-Tfs助力安全高效地氟烷基转移_abio生物试剂品牌网

abiopp2个月前 (07-11)技术9

Section.01
行业痛点
传统氟烷基重氮化合物的使用挑战

三氟甲基重氮甲烷(CF3CHN2)、二氟甲基重氮甲烷(CHF2CHN2)是向有机分子引入氟烷基的重要前体,在有机合成化学中有重要应用。但是由于氟烷基重氮常温为气态、有毒、易于爆炸的本征特征,其安全产生及有效使用一直面临巨大挑战。


Section.02
革命性突破
东北师大毕锡和团队研发固体安全的氟烷基重氮卡宾试剂

图 新型重氮卡宾二氟、三氟甲基化试剂
 

产品链接:
https://www.leyan.com/2236129-81-8.html
https://www.leyan.com/2245235-35-0.html


核心优势:

①在碱性条件下,使用TFHZ-Tfs试剂可定量控制CF3CHN2的生成速度,按需调节反应进程,避免重氮化合物的过量累积。
②TFHZ-Tfs试剂首次实现X-H键(X=S,N,O,Se)的偕二氟烯基化反应,作为卡宾源完成Doyle-Kirmse反应和环丙烷化反应,性能优异,为多种三氟有机物的高效合成提供了的新方法[1]。
③在无水条件下,DFHZ-Tfs试剂能生成单一的CHF2CHN2;而在水性条件下生成CHOCHN2。
④ 在铁的催化作用下,DFHZ-Tfs试剂可发生Doyle-Kirmse反应和环丙烷化反应,有效地向有机分子骨架中引入二氟甲基官能团或甲酰基官能团,选择性好,反应高效且产率高[2]。


Section.03
四大核心卖点
安全×效率双维度碾传统试剂

1. 【安全革新】固体形态杜绝
·告别气体毒性与爆炸隐患,可按普通化学品室温储存常规运输
·固态计量精准可控,避免重氮化合物过量累积,实验室操作安全性提升10倍


2. 【智能响应】一剂双用,精准调控[3]
·DFHZ-Tfs 特色功能
▶ 无水体系→专一生成 CHF2CHN2(二氟甲基化)
▶ 水性体系→原位生成 CHOCHN2(甲酰基化)


通过溶剂切换实现双功能转化,无需更换试剂,成本降低50%

图2 无水体系和水性体系的双功能转换

 
3. 【高效高产】反应性能全面升级

·碱性条件下定量释放三氟甲基重氮甲烷,和用传统试剂的合成方法比,产率提升20-30%(产率≥90%)
·铁催化下Doyle-Kirmse 反应、环丙烷化反应选择性≥98%,减少副产物干扰

图3 与烯烃的三氟甲基环丙烷化反应

 
4. 【应用广谱】从科研到工业化全覆盖

·医药领域:含氟靶向药中间体合成(如塞来昔布关键步骤产率提升25%)[4]
·材料科学:二氟甲基改性聚酰亚胺,优化5G电路板耐候性
·精细化工:香料、液晶材料的含氟杂环构建,农药中间体高效制备

图4 塞来昔布药物的合成

 
Section.04

乐研独家供应
一站式解决方案助力科研生产

·现货保障:1g-100g多规格包装常备库存
·技术支持:提供毕锡和团队验证的标准反应方案(含X-H键偕二氟烯基化、环丙烷化等经典流程)
·定制服务:支持工业化批量生产定制,配套安全操作培训


参考文献
[1] Nat.Commun.2019,10,284,DOI:10.1038/s41467-018-08253-z
[2] Angew.Chem.Int.Ed.2020,59,6473–6481,DOI:10.1002/anie.202000119
[3] Acc.Chem.Res.2022,55,12,1763–1781,DOI:10.1021/acs.accounts.2c00186
[4] Org.Lett.2020,22,2012−2016,DOI:10.1021/acs.orglett.0c00395


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